2025-04-23
创新药硫酸艾玛昔替尼片风湿病、特应性皮炎首张处方齐落地！
2025年4月21日，硫酸艾玛昔替尼片（艾速达®）正式进入临床应用：风湿病、特应性皮炎全国首张处方分别由北京大学人民医院栗占国教授和张建中教授开出，这意味着该产品将为更多此类中国患者带来治疗新选择。
作为中国首个自主研发的高选择性JAK1抑制剂，硫酸艾玛昔替尼片于2025年3月获批上市。目前已覆盖3项适应症，包括活动性强直性脊柱炎（AS）、中重度活动性类风湿关节炎（RA）、中重度特应性皮炎（AD）。
硫酸艾玛昔替尼片风湿病首张处方开出
栗占国教授开具艾玛昔替尼风湿病首张处方
栗占国教授表示，这是饱受疾病折磨广大风湿病患者迈向新生的重要里程碑，更是中国风湿免疫学科发展中的又一重大突破！十分期待在真实世界中惠及更多风湿免疫病患者。风湿免疫病诊疗水平的提高离不开医患、药企的共同努力，学界、企业与社会各界应携手同行，持续关注药物长期疗效与患者生活质量的全面提升，共同推动中国风湿免疫病诊疗事业迈向精准化、个体化的新高度，为“健康中国2030”的建设注入更强劲的动力！
在风湿免疫疾病领域，强直性脊柱炎（AS）、类风湿关节炎（RA）等是常见的疾病类型。AS是一种慢性、炎症性风湿病，长期影响着患者的生活质量。目前，我国AS患病率初步调查为0.3%左右，估测超过400万人1。RA是一种以侵蚀性关节炎为主要临床表现的自身免疫病，也是一种高致残性疾病，是造成我国人群残疾的重要原因。流行病学研究显示，我国大陆地区RA患病率为0.28%，据此估测，我国目前有RA患者500万人2。尽管现有治疗手段不断进步，但仍有大量患者面临疗效不足、不耐受、副作用的困扰3-6。
艾玛昔替尼可通过抑制JAK1信号传导发挥抗炎和抑制免疫的生物学效应。艾玛昔替尼得益于其新颖的药效团设计与结构优化，引入特色基团，提升JAK1的活性与选择性；代谢稳定，具备优良的药代动力学性状7。体外酶法IC50结果显示，艾玛昔替尼对JAK1的选择性是对JAK2的16倍，是对JAK3的113倍，是对TYK2的304倍。相较于泛JAK抑制剂，艾玛昔替尼对JAK2及JAK3的抑制作用显著更低，从而大幅度减少贫血、血小板减少等造血系统不良反应，提高治疗的安全性7。
目前，II/III期临床研究已证实，艾玛昔替尼治疗AS患者12周，与安慰剂组相比，艾玛昔替尼组ASAS 20应答率显著提升至56.7%（OC值）。12周后，安慰剂转为艾玛昔替尼治疗的患者前4周ASAS 20应答率持续提高，24周与艾玛昔替尼持续治疗组相当（66.9%、66.7%）7。
另一项III期临床研究同样证实，艾玛昔替尼治疗RA患者24周，与安慰剂组（40.4%）相比，艾玛昔替尼4mg组（70.4%）和8mg组（75.1%）ACR20显著提高，明显改善RA患者症状和体征，ACR50/ACR70应答率分别为46.0%、22.2%，持续到52周，ACR50/ACR70应答率分别提升至56.7%、35.6%8。
上述两项研究均显示7-8，艾玛昔替尼治疗组从第2周开始即可快速起效，明显改善患者炎症指数、脊柱功能、晨僵症状等，且随治疗时间而持续改善。在生活质量方面，无论是AS患者还是RA患者，其生理、心理评分以及生活质量评分均能得到显著改善。同时，两项研究也证实艾玛昔替尼安全性良好，药物相关不良事件（AE）发生率与安慰剂相当，且大多数为轻中度。
硫酸艾玛昔替尼片特应性皮炎首张处方开出
张建中教授开具艾玛昔替尼AD全国首张处方
张建中教授表示，作为中国首个自主研发的高选择性JAK1抑制剂，硫酸艾玛昔替尼片（艾速达®）精准治疗、优势显著，同时兼具良好安全性，每日口服一片的给药方式对于提升患者依从性，优化AD全程管理具有重要意义，充分展现了我国在新药研发领域的创新实力。硫酸艾玛昔替尼片（艾速达®）为中国患者提供了强有力的治疗武器，作为艾玛昔替尼临床研究的Leading PI，我感到非常高兴，希望艾玛昔替尼能发挥好“中国原创、中国贡献、中国方案”特点，为中国广大AD患者的治疗做出重要贡献！
特应性皮炎（AD）是一种慢性、复发性、炎症性皮肤病，患者常伴有剧烈瘙痒，严重影响生活质量。我国AD患病率近10年来增长迅速，成人AD患病率高达6.13%9-10，疾病负担不容小觑。然而，传统药物常因疗效不足或副反应难以满足临床需求；生物制剂靶向疗法治疗的患者中因起效慢而停药的患者达32.3%，且因频繁注射问题导致患者依从性较差11-13。因此，AD患者亟需既可高效缓解瘙痒症状，又能长期控制疾病、便捷给药的创新治疗方案。
艾玛昔替尼通过抑制JAK-STAT信号通路的异常激活，从多种途径有效抑制AD相关的炎症和瘙痒信号通路，进而快速缓解瘙痒症状并改善皮肤损伤14。同时，艾玛昔替尼对JAK2及JAK3的抑制活性显著更低，从而有望降低治疗期间中性粒细胞减少症和贫血等不良反应的风险15-16。
该产品获批中重度特应性皮炎适应症是基于Ⅲ期QUARTZ3研究（NCT04875169）的积极数据17。该研究入组了336例中重度AD患者，分别予以硫酸艾玛昔替尼片4mg QD、8mg QD治疗或安慰剂。研究的共同主要终点为16周时实现研究者总体评估（IGA）应答与湿疹面积和严重度指数改善75％（EASI 75）的患者比例，长期评估包括52周实现IGA应答与EASI 75应答的患者比例以及治疗的安全性与耐受性。
研究结果显示17：
•治疗1天即观察到瘙痒改善，2天瘙痒显著改善，8mg剂量组12.5%的患者实现WI-NRS（Worst Itch Numeric Rating Scale，是一种用于评估患者每日最严重瘙痒强度的数字评分量表）改善≥4分。
•治疗16周及52周，EASI 75/90，IGA0/1应答率高。治疗16周，4mg剂量组和8mg剂量组的IGA0/1应答率分别达到42.5％和48.2%，EASI 75应答率分别达到60.9%和71.8%，EASI 90应答率分别达到35.6%和49.4%，均显著高于安慰剂组。
•治疗至52周，4mg剂量组的EASI 75/90应答率分别达到70.7%和52%，IGA 0/1应答率为53.3%。8mg剂量组的EASI 90应答率达到56.7%。
•安全性角度来说，治疗52周整体安全性良好，未出现新的安全信号。此外，硫酸艾玛昔替尼片每日口服一片（4mg），服用便捷。
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